失眠是一种常见的睡眠障碍,影响着全世界数百万人。为了解决这个问题,制药公司开发了各种药物来帮助人们获得安宁的睡眠。最常用的非苯二氮卓类苯二氮卓受体激动剂(例如唑吡坦)、褪黑激素受体激动剂、组胺受体拮抗剂和较新的双重食欲素受体拮抗剂(suvorexant、lemborexant 和daridorexant)已使用多年。后者在 2023 年开始流行。在本文中,我们将提供这些药物的信息概述,包括其作用机制、有效性和安全性、副作用和不良反应以及剂量和使用建议。

2023 年将有哪些治疗失眠的新药上市?它们的作用如何?

Daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 属于一类称为食欲素受体拮抗剂的药物。食欲素受体负责调节睡眠-觉醒周期并促进觉醒。通过拮抗这些受体,这些药物抑制食欲素系统,从而改善睡眠并减少觉醒。然而,每种药物的目标受体和结合亲和力略有不同,这可能会影响其整体有效性和安全性。

失眠新药 - daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 的信息综述

 

双食欲素受体拮抗剂代表了一类用于治疗失眠的新型药物,其创新超越了当前的指南。 Suvorexant 于 2014 年获得批准,lemborexant 于 2019 年获得批准,最新的 daridorexant 于 2022 年获得批准(Quviviq、Idorsia、Radnor)。

我们正在等待 Daridorexant 于 2023 年在西班牙获得批准并上市,该药物将有一个商品名 QUVIVIQ™ (达里多雷森)。目前该药已率先在意大利、德国等欧洲国家上市。

Daridorexant 通过阻断神经肽 orexin A 和 orexin B 与 OX1R 和 OXR2 受体的结合来发挥其作用。这些受体的拮抗作用被认为可以抑制过度活跃的觉醒。

功效与安全性:比较分析

在比较 daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 的有效性时,研究表明这三种药物在改善睡眠启动和维持方面都显示出有希望的结果。然而,与 suvorexant 和 lemborexant 相比,daridorexant 的第二天残留效应率较低,这使得它对于需要在早上保持警觉和功能的人来说可能是更好的选择。此外,与 suvorexant 相比,lemborexant 起效更快,这可能对入睡困难的人有益。

就安全性而言,这三种药物普遍耐受性良好,据报告有轻度至中度副作用。然而,服用这些药物的人可能会出现常见的副作用,例如头痛、嗜睡和头晕。值得注意的是,suvorexant 已报告罕见但严重的副作用,包括与睡眠相关的行为,如梦游和梦游。因此,人们在开始服用任何这些药物之前与医疗保健提供者讨论他们的病史和任何潜在风险非常重要。

我们认为 daridorexant 将是我们的选择。

副作用和不良反应:会发生什么?

如前所述,daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 最常见的副作用包括头痛、嗜睡和头晕。这些副作用通常是轻微且短暂的,无需任何干预即可自行消失。然而,人们也可能会出现其他副作用,例如恶心、口干和异常梦境。值得注意的是,副作用的发生和严重程度可能因人而异。如果出现任何危险或持续的副作用,建议咨询医生进行进一步评估。

使用说明和剂量:使用建议

daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 的剂量和使用建议因人的年龄、健康状况和对治疗的反应而异。遵循医疗保健专业人员的指示并维持规定的剂量非常重要。 Daridorexant 的推荐剂量为 25 mg 和 50 mg。 通常,无论是否进餐,这些药物均在睡前不久口服。肝或肾功能受损的人可能需要调整剂量。必须向您的医疗保健提供者报告任何反应变化或潜在问题,以确保做出适当的调整。

总之,daridorexant、suvorexant 和 lemborexant 是三种属于食欲素受体拮抗剂类别的药物,用于治疗失眠。尽管这三种药物都已被证明可以有效改善睡眠质量,但在起效、残留效应和安全性方面存在细微差异。请务必咨询您的医生,根据您的个人需求、病史和潜在风险来确定哪种药物可能是最合适的选择。通过适当的指导和监测,这些药物可以在治疗失眠和促进安稳睡眠方面发挥重要作用。

https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/quviviq

博士奥列格·科尔日科夫

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